Циклоспорин - сильний імунодепресант, який застосовується для запобігання відторгненню трансплантатів органів і тканин. Він селективно впливає на Т-лімфоцити, пригнічує клітинну ланку імунної системи. Крім трансплантології, циклоспорин застосовується для лікування аутоімунних захворювань: ендогенного увеїту, ревматоїдного артриту, важкого псоріазу та атопічного дерматиту, гломерулонефриту, хронічної, резистентної до терапії кропив'янки. На відміну від цитостатиків, циклоспорин не пригнічує кровотворення та фагоцитоз.
Фармакокінетичні параметри абсорбції, період напіввиведення препарату варіюються залежно від лікарської форми, індивідуальних особливостей пацієнта, лікарської взаємодії. У печінці циклоспорин активно трансформується ферментом CYP3A4 до 30 менш активних метаболітів. Препарат виводиться переважно з жовчю і лише у невеликій кількості із сечею.
Циклоспорин взаємодіє з багатьма ліками, підвищує нейро- та нефротоксичність антибіотиків та протигрибкових препаратів, інших імунодепресантів. Має вузьке терапевтичне вікно з частим розвитком небажаних явищ, що вказує на необхідність регулярного моніторингу його концентрації у крові.
Більшість побічних ефектів циклоспорину є дозозалежними. На фоні прийому препарату можуть виникнути підвищення артеріального тиску, головний біль, біль у м'язах, парестезії, тремор, судоми, нудота, блювання, діарея, надмірне оволосіння, гіперплазія ясен, порушення функції печінки, панкреатит, підвищення рівня холестерину в крові, зміна рівня електролітів, бактеріальні, грибкові, паразитарні та вірусні інфекції, порушення функції нирок
При початковій терапії циклоспорином (перші 2 місяці після трансплантації) рекомендовано підтримувати концентрацію препарату у крові в межах 150-400 нг/мл.
Цільова концентрація препарату в крові залежить від клінічного протоколу ведення пацієнта, виду трансплантату, ризику відторгнення, одночасно прийнятих імунодепресантів. Через 2 місяці після трансплантації цільову дозу та рівень препарату в крові зазвичай знижують до 75-300 нг/мл. Більшість пацієнтів має оптимальну відповідь застосування циклоспорину при його концентрації в крові 100-400 нг/мл.
Для чого призначають дослідження?
-
Моніторинг концентрації циклоспорину в крові, особливо при сумісному призначенні препаратів із властивостями індукторів або інгібіторів ферменту CYP3A4;
-
Підбір та корекція оптимальної дози для імуносупресії при мінімальній токсичності;
-
Виявлення токсичного рівня препарату;
-
Оцінка лікарської взаємодії;
-
Моніторинг регулярності прийому препарату.
Метод дослідження
Імунохемілюмінесцентний аналіз
Біоматеріал дослідження
Кров (Сироватка)
Як правильно підготуватися до дослідження?
Натщесерце (8-12 годин голодування); для дітей до двох років можливе голодування протягом 2-3 годин. За добу виключити фізичні та емоційні навантаження, перегрів та переохолодження, порушення режиму сну, авіаперельоти, інструментальні методи дослідження (УЗД, рентген та ін.), фізіотерапевтичні процедури, масаж, прийом алкоголю та медикаментів (останнє – тільки за погодженням з лікарем!).
Якщо виключити прийом ліків неможливо, необхідно про це повідомити при оформленні замовлення в лабораторії. За годину перед забором крові не можна курити. У день дослідження допускається вживання невеликої кількості води. Перед маніпуляційними процедурами слід прийняти зручну позу, розслабитися та заспокоїтись.
Що може впливати на результат?
-
Препарати, що знижують концентрацію циклоспорину: барбітурати, карбамазепін, фенітоїн; нафцилін, сульфадимидин при його введенні; рифампіцин; октреотид; пробукол; орлістат; препарати, що містять звіробій продірявлений; троглітазон;
-
Препарати, що підвищують концентрацію циклоспорину: деякі антибіотики-макроліди (в основному еритроміцин та кларитроміцин); кетоконазол, флуконазол, ітраконазол; дилтіазем, нікардипін, верапаміл; метоклопрамід; пероральні контрацептиви; даназол; метилпреднізолон (високі дози); алопурінол; аміодарон; холієва кислота та її похідні.
Синоніми
Циклоспорин.
Консупрен, Оргаспорин, Панимун Биорал, Сандиммун, Сандиммун Неорал, Циклопрен, Циклорал-ФС, Экорал.
Cyclosporine, CSA Level, Gengraf, Neoral, Sandimmune.
Що означають результати? Референтні значення
Терапевтичний діапазон концентрації циклоспорину вказується лікарем відповідно до клінічної ситуації (підтримуюча/вступна терапія). Токсична концентрація: значення вище 400 нг/мл.
Результати дослідження аналізуються лише з урахуванням клініки захворювання, схеми лікування, лікарської взаємодії.
Референтні значення:
100 – 400 нг/мл.
Хто призначає дослідження?
Трансплантолог, гематолог, онколог, імунолог, нефролог, ревматолог.