Циклоспорин

Циклоспорин – сильный иммунодепрессант, применяемый для предотвращения отторжения трансплантатов органов и тканей. Он селективно влияет на Т-лимфоциты, угнетает клеточное звено иммунной системы. Помимо трансплантологии циклоспорин применяется для лечения аутоиммунных заболеваний: эндогенного увеита, ревматоидного артрита, тяжелого псориаза и атопического дерматита, гломерулонефрита, хронической, резистентной к терапии крапивницы. В отличие от цитостатиков, циклоспорин не ингибирует кроветворение и фагоцитоз.

Фармакокинетические параметры абсорбции, период полувыведения варьируются в зависимости от лекарственной формы, индивидуальных особенностей пациента, лекарственного взаимодействия. В печени циклоспорин активно трансформируется ферментом CYP3A4 в 30 менее активных метаболитов. Препарат выводится преимущественно с желчью и только в небольшом количестве с мочой.

Циклоспорин взаимодействует со многими лекарствами, повышает нейро- и нефротоксичность антибиотиков и противогрибковых препаратов, других иммунодепрессантов. Имеет узкое терапевтическое окно с частым развитием нежелательных явлений, что указывает на необходимость регулярного мониторинга его концентрации в крови.

Большинство побочных эффектов циклоспорина являются дозозависимыми.На фоне приема препарата могут возникнуть повышение АД, головная боль, боли в мышцах, парестезии, тремор, судороги, тошнота, рвота, диарея, чрезмерное оволосение, гиперплазия десен, нарушение функции печени, панкреатит, повышение уровня холестерина в крови, изменение уровня электролитов, бактериальные, грибковые, паразитарные и вирусные инфекции, нарушение функции почек

При начальной терапии циклоспорином (первые 2 мес после трансплантации) рекомендуется поддерживать концентрацию препарата в крови в пределах 150-400 нг/мл.

Целевая концентрация препарата в крови зависит от клинического протокола ведения пациента, вида трансплантата, риска отторжения, одновременно принимаемых иммунодепрессантов. Через 2 мес после трансплантации целевую дозу и уровень препарата в крови обычно снижают до 75-300 нг/мл. Большинство пациентов имеет оптимальный ответ на применение циклоспорина при его концентрации в крови 100-400 нг/мл.

Зачем назначают исследования?

• Мониторинг концентрации циклоспорина в крови, особенно при совместном назначении препаратов со свойствами индукторов или ингибиторов фермента CYP3A4;

• Подбор и коррекция оптимальной дозы иммуносупрессии при минимальной токсичности;

• Выявление токсического уровня препарата;

• Оценка врачебного взаимодействия;

• Мониторинг регулярности приёма препарата.

Метод исследования

Иммунохемилюминесцентный анализ

Биоматериал исследования

Кровь (сыворотка)

Как правильно подготовиться к исследованию?

Натощак (8-12 часов голодания); для детей до двух лет возможно голодание в течение 2-3 часов. За сутки исключить физические и эмоциональные нагрузки, перегрев и переохлаждение, нарушение спящего режима, авиаперелеты, инструментальные методы исследования (УЗИ, рентген и др.), физиотерапевтические процедуры, массаж, прием алкоголя и медикаментов (последнее – только по согласованию с врачом!).

Если исключить прием лекарства невозможно, необходимо об этом сообщить при оформлении заказа в лаборатории. За час перед забором крови нельзя курить. В день исследования допускается употребление небольшого количества воды. Перед манипуляционными процедурами следует принять удобную позу, расслабиться и успокоиться.

Что может повлиять на результат?

Препараты, снижающие концентрацию циклоспорина: барбитураты, карбамазепин, фенитоин; нафциллин, сульфадимидин при его введении; рифампицин; октреотид; пробукол; орлистат; препараты, содержащие зверобой продырявленный; троглитазон;

Препараты, повышающие концентрацию циклоспорина: некоторые антибиотики-макролиды (в основном эритромицин и кларитромицин); кетоконазол, флуконазол, итраконазол; дилтиазем, никардипин, верапамил; метоклопромид; пероральные контрацептивы; данозол; метилпреднизолон (высокие дозы); аллопуринол; амиодарон; холиевая кислота и ее производные.

Синонимы

Циклоспорин.

Консупрен, Оргаспорин, Панимун Биорал, Сандиммун, Сандиммун Неорал, Циклопрен, Циклорал-ФС, Экорал.

Cyclosporine, CSA Level, Gengraf, Neoral, Sandimmune.

Что означают результаты? Референтные значения

Терапевтический диапазон концентрации циклоспорина указывается врачом в соответствии с клинической ситуацией (поддерживающая/вводная терапия). Токсическая концентрация: значение выше 400 нг/мл.

Результаты исследования анализируются только на основе клиники заболевания, схемы лечения, лекарственного взаимодействия.

Референтные значения:

100 – 400 нг/мл.

Кто назначает исследования?

Трансплантолог, гематолог, онколог, иммунолог, нефролог, ревматолог.